Pharmacology and safety of tofacitinib in ulcerative colitis
Antonio López–Sanromán, Juan V. Esplugues, Eugeni Domènech
Abstract
The use of Janus kinase (JAK) inhibitors is a new approach in the therapy of inflammatory diseases with immune base. Tofacitinib is one of these inhibitors targeting JAK1 and JAK3, and its efficacy has been demonstrated in the treatment of moderate to severe ulcerative colitis (UC). It is a small synthetic molecule administered orally, with a fast bioavailability and elimination rate, predictable pharmacokinetics and lack of immunogenicity, which are convenient characteristics for both efficacy and safety. This article reviews the pharmacological characteristics of tofacitinib and its safety profile. La inhibición de las quinasas Janus constituye un nuevo abordaje para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias con base inmunitaria. Tofacitinib es un inhibidor preferente de las quinasas Janus 1 y 3, y su eficacia ha sido demostrada en el tratamiento de la colitis ulcerosa (CU) de moderada a grave. Se trata de una molécula pequeña sintética, de administración oral, con buena biodisponibilidad y eliminación rápida, farmacocinética predecible y ausencia de inmunogenicidad, características muy atractivas tanto para su eficacia como para su seguridad. En este artículo se revisan las cualidades farmacológicas de tofacitinib y su perfil desde el punto de vista de la seguridad.